薬剤師国家試験 令和08年度 第111回 - 一般 理論問題 - 問 105

シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。



１　4つの配位子は、四面体の頂点の方向に配置している。
２　シスプラチンの異性体であるAは、シスプラチンよりも強い抗がん作用を示す。
３　2種類の配位子のうち、アンモニアが解離して抗がん作用を示す活性錯体となる。
４　配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。
５　活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。

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解答　４、５

１　誤
シスプラチンの4つの配位子は、平面四角形の頂点の方向に配置している。

２　誤
シスプラチンの異性体であるA（トランスプラチン）は、抗がん作用をほとんど示さない。シスプラチンは、DNA鎖間に架橋を形成することで抗がん作用を示す。一方で、トランスプラチンはDNAに結合しても修復酵素により容易に結合が切断され、DNA鎖間に架橋を形成することができないため抗がん作用を示さない。

３　誤
シスプラチンは2種類の配位子のうち、塩化物イオン（Cl－）が解離して、水分子と置換されたアクア錯体となることで活性化される。

４　正
シスプラチンの配位子（塩化物イオン）が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。血中は塩化物イオンの濃度が高いため、シスプラチンは塩化物イオンの解離を起こしにくい。

５　正
活性錯体であるアクア錯体は、DNA中のグアニンの7位の窒素（図中ア）と結合して、DNA鎖間に架橋を形成し抗がん作用を示す。

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