薬剤師国家試験 令和08年度 第111回 - 一般 理論問題 - 問 151

下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬Aによる収縮反応の濃度－反応曲線と、それに対する薬物X（10−7 mol/L）あるいは薬物Y（10−7 mol/L）の併用が及ぼす影響を示したものである。刺激薬Aは、一種類の受容体のみを刺激し、薬物Xと薬物Yに収縮作用はない。この結果に関する記述として、正しいのはどれか。２つ選べ。



１　刺激薬AのpD2値は、約7である。
２　薬物XのpA2値は、7より小さいと推定できる。
３　10−5 mol/Lの刺激薬Aによる収縮反応は、薬物X（10−7 mol/L）の併用により約50％抑制される。
４　薬物Yは、刺激薬Aに対する非競合的拮抗薬である。
５　薬物Yの内活性は、0.5である。

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解答　１、４

グラフより、刺激薬Aに薬物Xを併用すると、用量－反応曲線が高濃度側に並行移動していることから、薬物Xは競合的拮抗薬であることが推定できる。また、刺激薬Aに薬物Yを併用すると、用量－反応曲線の最大反応が低下し頭打ちになっていることから、薬物Xは非競合的拮抗薬であることが推定できる。

１　正
pD2値は刺激薬が最大反応の50％を引き起こすために必要な濃度の負の常用対数値である。刺激薬Aが最大反応の50％を引き起こすために必要な濃度は約10－7であるため、pD2値は約7である。

２　誤
pA2値は競合的拮抗薬が作動薬の用量－反応曲線を2倍高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬の濃度の負の常用対数値である。刺激薬Aに薬物X（10－7 mol/L）を併用すると、刺激薬A単独の用量－反応曲線と比べて10倍以上高濃度側に平行移動していることから、2倍高濃度側に平行移動させるのに必要な競合的拮抗薬の濃度は10－7 mol/Lより低いことが推定できる。よって、薬物XのpA2値は、7より大きいと推定できる。

３　誤
刺激薬A（10−5 mol/L）による収縮反応は約100％であり、刺激薬A（10−5 mol/L）に薬物X（10−7 mol/L）を併用すると収縮反応は約75％となっているため、約25％抑制される。

４　正
前記参照

５　誤
薬物Yは拮抗薬であり、設問より収縮作用はないことから内活性は0である。

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