薬剤師国家試験 令和08年度 第111回 - 一般 理論問題 - 問 165
糖尿病治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 レパグリニドは、膵β細胞上のグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体を直接刺激することで、インスリン分泌を促進する。
2 ミグリトールは、AMP依存性キナーゼ(AMPK)を阻害することで、肝臓における糖新生を抑制する。
3 セマグルチドは、スルホニル尿素受容体に結合してATP感受性K+チャネルを遮断することで、膵β細胞の細胞膜を脱分極させる。
4 シタグリプチンは、ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)を阻害して血中インクレチン濃度を上昇させることで、インスリン分泌を促進する。
5 ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)を刺激して、インスリン抵抗性を改善する。
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解答 4、5
1 誤
レパグリニドは、膵β細胞の上のスルホニル尿素受容体に結合してATP感受性K+チャネルを遮断することで、細胞膜を脱分極させインスリン分泌を促進する。なお、膵β細胞上のグルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)受容体を直接刺激することで、インスリン分泌を促進する薬剤は、セマグルチドなどである。
2 誤
ミグリトールは、小腸に存在するα-グルコシダーゼを阻害することで、糖の消化と吸収を遅延させ、食後高血糖を抑制する。なお、AMP依存性キナーゼ(AMPK)を活性化することで、肝臓における糖新生を抑制する薬剤は、メトホルミンなどである。
3 誤
解説1参照
4 正
シタグリプチンは、インクレチンの分解酵素であるジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)を阻害して血中インクレチン濃度を上昇させることで、インスリン分泌を促進する。
5 正
ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)を刺激して、前駆脂肪細胞からの小型脂肪細胞への分化促進、大型脂肪細胞のアポトーシスを起こし、アディポネクチンの産生促進、TNF−αの産生抑制を介して、インスリン抵抗性を改善する。
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