薬剤師国家試験 平成26年度 第99回 - 一般 理論問題 - 問 156
抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ガバペンチンは、γ−アミノ酪酸(GABA)トランスポーターを阻害して、シナプス間隙のGABA量を増加させる。
2 クロバザムは、ベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABA作動性神経伝達を増強する。
3 スルチアムは、炭酸脱水酵素を阻害し、神経細胞の過剰興奮を抑制する。
4 フェノバルビタールは、神経細胞内へのCl-流入を抑制し、神経細胞膜を過分極させる。
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解答 2、3
1 誤
ガバペンチンは、電位依存性Ca2+チャネルのα2δサブユニットに結合し、シナプス前膜におけるCa2+流入を抑制して、グルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制する。
2 正
クロバザムは、ベンゾジアゼピン誘導体であり、GABAA受容体上のベンゾジアゼピン受容体(ベンゾジアゼピン結合部位)に結合して、GABAのGABAA受容体に対する親和性を強め、GABA作動性神経伝達を増強する。
3 正
スルチアムは、炭酸脱水酵素を阻害し、脳内CO2濃度を局所的に増大させることで、神経細胞の過剰興奮を抑制する。
4 誤
フェノバルビタールは、GABAA受容体上のバルビツレート結合部位(ピクロトキシン結合部位)に結合し、Cl-チャネル開口を介して細胞内へのCl-流入を促進することで細胞膜の過分極をおこす。
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解説動画1 ( 06:31 )
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