問254　解答 ３,４

１誤
プレガバリンは、電位依存性Ca2＋チャネルのα2δサブユニットに結合し、Ca2＋流入を抑制することで、グルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制するため、神経障害性疼痛などに用いられる。グルタミン酸などの神経伝達物質の遊離を抑制するため、副作用としてめまいや眠気を誘発する恐れがある。なお、γ−アミノ酪酸GABAB受容体を刺激する薬物は、中枢性筋弛緩薬であるバクロフェンである。

２誤
リバスチグミンは、アセチルコリンエステラーゼ及びブチリルコリンエステラーゼを可逆的に阻害することでアセチルコリンの代謝を抑制し、脳内アセチルコリン量を増加させるため、アルツハイマー型認知症に用いられる。また、末梢においてもアセチルコリンを増加させ、膀胱平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体が刺激され膀胱平滑筋が収縮するため、副作用として尿失禁を起こす恐れがある。
なお、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断する薬物は、抗コリン薬のアトロピンなどであり、ニコチン性アセチルコリン受容体を遮断する薬物は、自律神経節遮断薬のヘキサメトニウムなどである。

３正
ニトラゼパムは、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、中枢抑制物質であるGABAの作用を増強するため不眠症に用いられる。中枢神経抑制作用の結果、副作用としてふらつきや倦怠感、残眠感を生じる恐れがある。

４正
ワルファリンは、肝臓においてビタミンKと拮抗し、プロトロンビン（第Ⅱ因子）や第Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子などのビタミンK依存性血液凝固因子の生成を抑制するため、血栓塞栓症に用いられる。血液凝固抑制する結果、副作用として出血傾向を生じる恐れがある。

５誤
ビソプロロールは、選択的β1受容体遮断薬であり、心機能抑制作用及びレニン分泌抑制作用を示すため、心房細動や高血圧などに用いられる。交感神経を抑制する結果、頻尿の副作用は報告されているが、尿失禁を起こすとの報告はない。


問255　解答 １,４

本患者への聞き取りの結果、ふらつきは3ヶ月前の転倒以後に自覚するようになったこと、1ケ月ほど前より尿失禁を繰り返すこと、腰痛は既に軽快しているとあることから、ふらつきはプレガバリン、ニトラゼパムの副作用である可能性があり、既に腰痛は軽快していることからプレガバリン口腔内崩壊錠を中止することが望ましい。また、尿失禁はリバスチグミンの副交感神経興奮様の副作用である可能性があるので、処方1および2のリバスチグミンパッチをまとめた上で減量することが望ましい。