薬剤師国家試験 平成28年度 第101回 - 一般 理論問題 - 問 168

薬物A 10 mgを静脈内投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は250 µg・h/Lであり、尿中に未変化体として5 mgが排泄された。また、10 mgを経口投与した後のAUCは45 µg・h/Lであり、糞便中に未変化体として2 mgが排泄された。薬物Aの小腸利用率（小腸アベイラビリティ）として適切なのはどれか。１つ選べ。
ただし、薬物Aの消化管管腔中での代謝・分解は無く、静脈内投与後は肝代謝と腎排泄によってのみ消失し、消化管管腔中への分泌、胆汁中排泄は無いものとする。また、薬物Aの体内動態には線形性が成り立つものとし、肝血流速度は80 L/hとする。

１　0.04
２　0.2
３　0.3
４　0.6
５　0.9

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解答　３

薬物Aの経口投与時のバイオアベイラビリティ（F）は、①式で表される。

①式を変換すると②式が得られる。

バイオアベイラビリティ（F）は③式で求めることができる。

「薬物A 10 mgを静脈内投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は250 µg・h/L」、「10 mgを経口投与した後のAUCは45 µg・h/L」とあることから③式よりFを求めることができる。
F ＝ 0.18

消化管粘膜透過率（Fa）は、④式で表される。

「糞便中に未変化体として2 mgが排泄」とあることから消化管粘膜透過量が8 mgとわかるため、④式よりFaを求めることができる。
Fa ＝ 8/10 ＝ 0.8

肝初回通過効果をまぬがれた割合（Fh）は、⑤式により求めることができる。


肝抽出率Ehは、⑥式で表される。


肝クリアランスCLhは、⑦式で表すことができる。


全身クリアランスCLtotは、⑧式で表されることができる。

⑧式より、CLtot ＝ 10 mg/250 µg・L－1・h ＝ 10,000 µg/250 µg・L－1・h ＝ 40 L/h

10 mg静脈内投与時に「尿中に未変化体として5 mgが排泄された」とあることから尿中未変化体排泄率が50％とわかるため、⑦式より
CLh ＝（ 1 － 0.5 ）× CLtot ＝ 0.5 × 40 L/h ＝ 20 L/h



これらのことから、②式よりFgを求めることができる。
Fg ＝ 0.18/0.8・0.75 ＝ 0.3

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