薬剤師国家試験 平成24年度 第97回 - 一般 理論問題 - 問 161

脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　コレスチラミンは、末梢脂肪組織からの遊離脂肪酸の動員を抑制し、トリグリセリド合成を低下させる。
２　エゼチミブは、小腸からのコレステロールの吸収を選択的に阻害する。
３　プロブコールは、低密度リポタンパク質（LDL）コレステロールに対する抗酸化作用により抗動脈硬化作用を示す。
４　クロフィブラートは、脂肪酸のβ酸化を抑制し、トリグリセリド合成を低下させる。
５　イコサペント酸エチルは、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化を促進し、LDL受容体を増加させる。

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解答　２、３

１　誤
コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、腸管内で胆汁酸と結合し胆汁酸排泄を促進する。これにより、肝細胞内でコレステロールから胆汁酸への異化が亢進し、肝臓でのコレステロール需要が高まることで、肝細胞表面の低密度リポタンパク質（LDL）受容体数が増加し、血清LDL値が低下する。設問文の作用機序は、ニコモールに関するものである。

２　正
エゼチミブは、小腸粘膜上のコレステロールトランスポーター（NPC1L1）を阻害することにより、小腸におけるコレステロール吸収を選択的に阻害する。

３　正
プロブコールは、抗酸化作用を有し、LDLの酸化変性による動脈硬化を予防する。

４　誤
クロフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α（PPARα）を刺激することにより、肝細胞における脂肪酸のβ酸化を促進し、トリグリセリド（TG）合成を低下させる。また、リポタンパクリパーゼ（LPL）活性化作用により、TGの加水分解を促進する。

５　誤
イコサペント酸エチルは、LPL活性化作用によりTGの加水分解を促進し血清TG値を低下させる。また、血清総コレステロール値を低下させるが、記述のような作用はもたない。設問文の作用機序は、コレスチラミンなどに関するものである。

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