薬剤師国家試験 平成25年度 第98回 - 一般 理論問題 - 問 131

代謝活性化に抱合反応が関与するのはどれか。２つ選べ。

REC講師による詳細解説！ 解説を表示

解答　３、４

１　誤
アフラトキシンB1の構造である。アフラトキシンB1はCYP3A4によってエポキシ化されて発がん性を示す。

２　誤
塩化ビニルの構造である。塩化ビニルはCYPによってエポキシ化されて発がん性を示す。

３　正
2-アセチルアミノフルオレンの構造である。2-アセチルアミノフルオレンは、CYPによるN-水酸化を受けた後に、硫酸抱合又はアセチル抱合を受けることによって、活性本体であるカルボニウムイオンやニトレニウムイオンとなる。

４　正
4-ニトロキノリン1-オキシドの構造である。4-ニトロキノリン1-オキシドの構造は、NAD（P）H-キノンオキシドレダクターゼによって還元された後に、アミノアシルtRNAシンテターゼによって抱合を受けて活性本体となり、発がん性を示す。

５　誤
ベンゾ[a]ピレンの構造である。ベンゾ[a]ピレンはCYP1A1によってエポキシ化された後に、エポキシドヒドロラーゼによる加水分解を受けてジオール体となる。その後、再度CYP1A1による代謝を受けて活性本体となる。

他の解説動画を見る