薬剤師国家試験 平成25年度 第98回 - 一般 実践問題 - 問 238,239

50歳男性。近医にて高血圧、不眠症のため以下の薬剤が処方され来局した。

問238（実務）
薬剤師が薬歴を確認したところ、他院より爪白癬のためイトラコナゾール錠が処方されており、服用中であった。そこで、今回の処方医に疑義照会を行い処方薬の変更を提案した。その内容として、最も適切なのはどれか。１つ選べ。

１　エナラプリルマレイン酸塩錠をテルミサルタン錠に変更
２　エナラプリルマレイン酸塩錠をニフェジピン錠に変更
３　トリアゾラム錠をゾルピデム錠に変更
４　トリアゾラム錠をゾピクロン錠に変更
５　トリアゾラム錠をジアゼパム錠に変更


問239（衛生）
イトラコナゾールによる相互作用の機序として、正しいのはどれか。１つ選べ。

１　PXRを介したCYP3A4の誘導
２　代謝物によるCYP3A4の活性化
３　代謝物によるCYP3A4の不可逆的阻害
４　CYP3A4のヘム鉄への配位による阻害
５　CYP3A4の分解促進

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問238　解答　３

抗真菌薬であるイトラコナゾールは、CYP3A4阻害作用を有しており、併用する薬物との相互作用に注意が必要であり、処方薬のうち、トリアゾラム錠はCYP3A4によって代謝されるため、イトラコナゾールとの併用は禁忌である。

１　誤
エナラプリルマレイン酸塩錠は、CYP3A4によって代謝される報告はないため、テルミサルタン錠への変更は必要ないと考えられる。

２　誤
エナラプリルマレイン酸塩錠は、CYP3A4によって代謝される報告はないため、ニフェジピン錠への変更は必要ないと考えられる。

３　正
ゾルピデムは超短時間型非ベンゾジアゼピン系睡眠薬であり、CYP3A4によって代謝されるが、イトラコナゾールとの併用による薬物動態への影響は報告されていないため、トリアゾラム錠からゾルピデム錠への処方変更は適切である。

４　誤
ゾピクロンは超短時間型非ベンゾジアゼピン系睡眠薬であるが、CYP3A4によって代謝されるため、イトラコナゾール錠とは併用注意となっている。そのため、トリアゾラム錠からゾピクロン錠への処方変更は適切ではない。

５　誤
ジアゼパム錠は抗不安薬であり、睡眠薬ではないため、トリアゾラム錠からジアゼパム錠への変更は適切ではない。


問239　解答　４

窒素原子を含む複素環（イミダゾール環やトリアゾール環など）は、CYPの活性中心に存在するヘム鉄の第6配位子に配位結合することによって、非特異的にCYPの活性を阻害する。

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