薬剤師国家試験 平成25年度 第98回 - 必須問題 - 問 35

ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）αを刺激するのはどれか。１つ選べ。

１　フルバスタチン
２　エゼチミブ
３　コレスチラミン
４　フェノフィブラート
５　コルヒチン

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解答　４

１　誤
フルバスタチンは、ヒドロキシメチルグルタリルCoA（HMG-CoA）還元酵素阻害薬であり、肝細胞においてコレステロールの生合成を抑制することで、肝細胞表面の低比重リポタンパク質（LDL）受容体数を増加させる。その結果、血中LDLの肝細胞への取り込みが亢進し、血中LDL値が低下する。

２　誤
エゼチミブは、小腸粘膜上のコレステロールトランスポーター（NPC1L1）を阻害することにより、小腸におけるコレステロール吸収を選択的に阻害する。

３　誤
コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、腸管内で胆汁酸と結合し胆汁酸排泄を促進する。これにより、肝細胞内でコレステロールから胆汁酸への異化が亢進し、肝臓でのコレステロール需要が高まることで、肝細胞表面の低密度リポタンパク質（LDL）受容体数が増加し、血清LDL値が低下する。

４　正
フェノフィブラートなどのフィブラート系薬は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）αを刺激し、リポタンパク質リパーゼ（LPL）を活性化し、トリグリセリドの加水分解を促進する。

５　誤
コルヒチンは、チュブリンの重合を抑制し、細胞分裂を阻害することで好中球の炎症部位への遊走を抑制する。

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