薬剤師国家試験 平成26年度 第99回 - 必須問題 - 問 40

Bcr−Ablチロシンキナーゼを阻害し、抗悪性腫瘍作用を示す薬物はどれか。１つ選べ。

１　メトトレキサート
２　イマチニブ
３　ブレオマイシン
４　ゲフィチニブ
５　イリノテカン

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解答　２

１　誤
メトトレキサートは、葉酸類似構造をもち、葉酸と拮抗することでジヒドロ葉酸還元酵素を阻害する。この作用によりチミジル酸合成系およびプリン合成系を抑制し、抗悪性腫瘍作用を示す。

２　正
イマチニブは、慢性骨髄性白血病でみられるフィラデルフィア染色体由来のBcr−Ablチロシンキナーゼを阻害し、抗悪性腫瘍作用を示す。

３　誤
ブレオマイシンは、フリーラジカルの生成により非酵素的にDNA鎖を切断することで、抗悪性腫瘍作用を示す。

４　誤
ゲフィチニブは、EGFR（上皮成長因子受容体）チロシンキナーゼを選択的に阻害することで腫瘍細胞の増殖を抑制し、抗悪性腫瘍作用を示す。

５　誤
イリノテカンは、トポイソメラーゼⅠの阻害を介してDNA合成を阻害し、抗悪性腫瘍作用を示す。

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